号称传奇药物的洛普替尼是个多靶点的靶向药
在非小细胞肺癌的治疗中，靶向治疗占据着举足轻重的作用。靶向药问世之后，创造了很多奇迹，比如晚期骨转移的肺癌病人吃了靶向药一直活了十余年，比如胸腔积液病人吃了靶向药之后积液逐渐消退，比如肝转移病灶吃了靶向药之后缩小甚至消失…。不得不说，靶向药让很大一部分肺腺癌病人延长了生存时间，成为长期服药的慢性病。
洛普替尼Repotrectinib(TPX-0005)是一种抑制ROS1、TRK和ALK活性的广谱新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂。体外研究已证实其抑制ROS1的效力比克唑替尼和恩曲替尼高90倍以上，抑制NTRK的效力高于拉罗替尼100倍。
洛普替尼具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1、NTRK基因融合或ALK阳性的多种肿瘤细胞，因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。
在全球多中心1/2期临床研究TRIDENT-1研究中，结果显示，在既往未接受过ROS1-TKI治疗的队列(n=71)中，客观缓解率ORR为79%，其中，4例(6%)患者获得完全缓解(CR)，52例(73%)患者获得部分缓解(PR)。
在先前接受过一次TKI和铂类化疗的队列中，ORR为42%，CR为4%，PR为38%。反应持续时间从3.6到18.3+个月不等。在17位患者携带ROS1G2032R耐药性突变这个群体中，确认ORR为59%(10/17)，包括1名完全缓解和9名部分缓解患者。可以说，这个结果还是非常亮眼的。
不良反应方面，380名患者中积累的安全性和耐受性良好。最常见治疗相关不良事件为头晕(60.5%)，多为轻度。其他包括味觉障碍(43%)、便秘(32%)、呼吸困难(31%)、疲劳(27%)等。
2020年12月8日，洛普替尼已被授予治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的突破性疗法认定。
2021年10月4日，美FDA授予洛普替尼突破性疗法认定，作为具有NTRK基因融合的晚期实体瘤患者的潜在治疗选择。这些患者既往接受过一种或两种TRK酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，无论是否接受过化疗，且无令人满意的替代治疗。
2022年5月，FDA授予洛普替尼突破性疗法资格，针对既往接受过ROS1抑制剂且未接受过含铂化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌。
期待洛普替尼能早日获批上市，为这三种基因突变的晚期实体瘤患者带来新的治疗选择。
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